Formulation principles for transdermal drug delivery - principi di formulazione per la somministrazione transdermica di farmaci

Here there is a rapid summary of the most important principle in trasdermal drug delivery.

ENGLISH

Principle 1 : select a suitable drug molecule  

Ideally a drug should be moderatly lipophilic relatively low molecular weight and be effective at low doses 

Principle 2 : Release the drug

the formulation should be designed to ensure appropriate release of the drug, this may be rapid release for a locally acting drug or sustained and slow release for a 7-day patch. The vehicle should allow some solubility of the drug but should not retain the drug by being a very good solvent.

Principle 3: Use thermodynamic 

The driving force for diffusion is the chemical potential gradient across the membrane, if the drug is in a saturated condition there is a strong thermodynamic drive for it to leave the formulation.

Principle 4: Alcohol can help

Alcohol themselves can partition into skin and can provide a transient ''reservoir'' into which the drug can partition. They may improve the diffusion coefficient of the drug in the stratum corneum. They evaporate from the skin surface when rubbed on in a finite dose application.



Principle 5: Occlusion increase the delivery of most drugs

Occlusion hydratates the skin by avoiding water evaporation. Most f drugs have a better absorption with higher water activity.





ITALIANO


Principio 1 : scegliere un'adeguato farmaco

idealmente un farmaco dovrebbe essere lipofilico e con un peso molecolare relativamente basso e essere effettivo a basse dosi

Principio 2: rilascio del farmaco


la formulazione deve essere concepita in modo da consentire un adeguato rilascio del farmaco, questo può essere un rapido rilascio che agisce a livello locale o rilascio continuo e lento per una cerotto da 7 giorni. Il veicolo dovrebbe consentire una certa solubilità del farmaco, ma non deve trattenere il farmaco essendo un buon solvente

Principio 3: Utilizzare la termodinamica

La forza motrice per la diffusione è il gradiente  chimico attraverso la membrana, se il farmaco è in una condizione di saturazione c'è una forte spinta termodinamica che porta il farmaco a lasciare la formulazione.

Principio 4: L'alcool può aiutare


L'alcool si può distribuire nella pelle e può fornire un transitorio '' serbatoio '' in cui il farmaco si  può ''partizionare''. Diversi alcoli possono migliorare il coefficiente di diffusione del farmaco nello strato corneo. Evaporano dalla superficie della pelle quando strofinata quando si applica una dose limitata sulla pelle.

Principio 5: L' occlusione aumenta l'assorbimento della maggior parte dei farmaci

L'occlusione idrata la pelle, evitando l'evaporazione dell'acqua. La maggior parte dei farmaci  hanno un assorbimento migliore quando attività dell'acqua è superiore.