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venerdì 20 ottobre 2017

Escrezione biliare

L'escrezione biliare riguarda l'escrezione di farmaci o dei loro metaboliti attraverso le vie biliari.

Questo tipo di eliminazione avviene:

  • per diffusione passiva
  • attraverso un trasporto attivo mediato da carrier per gli anioni organici
  • tramite la glicoproteina P per i cationi organici
La bile riversa il farmaco nell'intestino tramite il dotto biliare, seguendo la via dell'intestino il farmaco/metabolita può essere eliminato:

  • nelle feci se la sostanza è idrofila
  • può essere riassorbito se è lipofilo


Se il farmaco è lipofilo è capace di attraversare le membrane, venendo quindi riassorbito e potendo rientrare nel circolo enteroepatico. A causa di questo riassorbimento, la permanenza di un farmaco nell'organismo aumenta. 

NB che anche alcuni farmaci che vengono metabolizzati nel fegato, e trasformati in metaboliti più idrofili, possono essere escreti con la bile, questi sono i farmaci con peso molecolare superiore ai 300Da. 

Farmaci/metaboliti con peso molecolare tra 300-500 Da  vengono escreti in parte con l'urina e in parte con la bile. 

Farmaci/metaboliti con peso molecolare maggiore di 500Da vengono prevalentemente escreti con la bile. 

Una volta raggiunto l'intestino i farmaci possono subire metabolizzazione ad opera di enzimi metabolizzanti, e interviene anche la flora batterica intestinale. 

Questi processi possono  trasformare il metabolita nella molecola originale e/o possono aumentarne la lipofilia e questo favorisce il riassorbimento del farmaco. 

E' importante sapere questo perchè quando vengono somministrati degli antibiotici che distruggono la flora intestinale, se si somministra un antibiotico per via orale, la porzione non assorbita, esplica la sua azione antibatterica anche sulla flora intestinale, interrompendo il circolo entero-epatico dei farmaci.

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