Metabolismo del farmaco
Gran parte dei farmaci introdotti nell'organismo vengono metabolizzati per poter essere eliminati, ovvero vengono trasformati in uno o più derivati chiamati metaboliti.
La trasformazione è prevalentemente enzimatica, ma alcuni farmaci possono decomporsi senza l'intervento di enzimi come ad esempiogli esteri nello stomaco, con il pH acido possono essere idrolizzati. Ci sono diversi organi e tessuti coinvolti nel metabolismo, il principale è il fegato.
Anche nello stomaco e nell'intestino possono avvenire trasformazioni che possono ridurre la biodisponibilità. Altri organi e tessuti sono coinvolti nel metabolismo:
- Reni
- Polmoni
- Tessuto nervoso
- Plasma
- Cute
Ruolo fisiologico della metabolizzazione
Tutto ciò che viene introdotto nell'organismo viene prevalentemente metabolizzato prima di essere eliminato, non solo i farmaci. Il ruolo di questa biotrasformazione è quello di ridurre/eliminare la potenziale tossicità delle sostanze che vengono introdotte con la dieta (xenobiotici), ma non solo, anche di neurotrasmettitori, ormoni, nucleosidi, anche questi, una volta svolto il loro ruolo vengono metabolizzati. Il ruolo del metabolismo oltre la detossificazione è quello di produrre sostanze con aumentata idrofilia che vengono eliminate più rapidamente per via renale e riassorbite più difficilmente a livello tubolare.
Attività biologica dei metaboliti
Nella maggior parte dei casi l'attività scompare totalmente, ma non sempre è così. In qualche caso il metabolita è attivo e la potenza puó essere maggiore o inferiore a quella del farmaco con lo stesso tipo di attività. In qualche caso possiamo trovare nel metabolita un'attività molto diversa e il metabolita è in qualche caso il responsabile della tossicità del farmaco. In qualche caso invece il farmaco che viene somministrato di per se' non è attivo, ma deve essere trasformato metabolicamente nel farmaco attivo, in questo caso si parla di profarmaci.
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