Trasporto mediato da una proteina trasportatrice (carrier)

         

I farmaci che non hanno le caratteristiche fisiche per passare attraverso le membrane, e in particolare i farmaci idrofili, possono comunque entrare nelle cellule se esiste una proteina apposita che è in grado di far penetrare la molecola nella membrana senza che le due vengano a contatto. Queste proteine sono chiamate carrier, attraversano il doppio strato lipidico della membrana e legano da una parte la molecola; il legame provoca una serie di cambiamenti conformazionali che permettono alla molecola di attraversare tutta la proteina ed essere successivamente rilasciata dall'altro lato della membrana.

Esistono due tipi di trasporto mediato da carrier :

1. La diffusione facilitata
2. Il trasporto attivo

La differenza principale è che la diffusione facilitata non richiede energia, cosa che invece necessaria per il trasporto attivo. 

La diffusione facilitata avviene soltanto dal lato della membrana in cui il farmaco, o comunque la sostanza, è a concentrazione maggiore verso il lato in cui il farmaco è presente a concentrazioni inferiori; non può avvenire contrapponendosi alla concentrazione, cosa che invece può avvenire con il trasporto attivo per il quale è necessaria energia fornita dall'idrolisi dell'ATP. 

A differenza della diffusione passiva in cui abbiamo visto che la velocità aumenta in base ad alcuni fattori, nel caso del trasporto attivo si ha un massimo di velocità: la velocità raggiunge un massimo oltre il quale non può andare. 

Questo avviene perché il numero di carrier nelle membrane è limitato, se vengono tutti impegnati si ha un fenomeno di saturazione e la velocità non può aumentare, anche aumentando la concentrazione del farmaco nel luogo dove deve essere assorbito non si potrá mai superare la velocitá massima.  

La funzione fisiologica dei carrier non è quella di trasportare farmaci, bensì quella di trasportare sostanze necessarie alla cellula come ad esempio aminoacidi, zuccheri, neurotrasmettitori etc... 

I farmaci che hanno delle affinità chimiche strutturali con queste sostanze endogene possono usare il carrier che ha il ruolo fisiologico di trasportare tali sostanze. Il trasporto può essere bidimensionale compiendo il percorso inverso all'interno del carrier. 

Nel trasporto attivo può avvenire indifferentemente in un senso o nell'altro, nel caso invece in cui non sia necessario fornire energia avverrà soltanto seguendo il gradiente di concentrazione (diffusione facilitata).