Cosa è un farmaco?

Si definisce FARMACO una qualsiasi molecola dotata di attività biologica: quindi non soltanto sostanze dotate di attività terapeutica ma anche sostanze endogene quali ormoni e neurotrasmettitori. Per generare il loro effetto biologico, la maggior parte dei farmaci deve interagire con macromolecole specifiche, per lo più di natura proteica, presenti sulla superficie o all’interno delle cellule, definite recettori. Un farmaco quindi non crea un effetto, ma modula una funzione preesistente alterando lo stato funzionale del suo recettore. I farmaci producono effetti chimici e fisiologici molto specifici: non esiste un farmaco universale, capace di intervenire su qualsiasi sintomo. 
Un farmaco con che ha un bersaglio molecolare si deve levare al suo bersaglio per agire. Il bersaglio è un costituente della cellula e sono quattro le categorie di molecole proteiche  che sono comunemente coinvolte come target primario dei farmaci:

  - Enzimi: sono proteine solubili. L’aspirina ha come bersaglio un enzima, e deve la sua azione antinfiammatoria alla sua capacità di acetilare, e quindi inibire, la cicloossigenasi, enzima che produce le prostaglandine. 

  - Canali ionici: (proteine integrali di membrana) i farmaci piu usati con tali bersagli sono i calcio antagonisti (agiscono su pompa Na/K) e gli anestetici locali. Per esempio il bersaglio molecolare della diossina (un glucoside cardioattivo usato nello scompenso cardiaco) è un enzima che trasporta ioni attraverso la membrana cellulare, la pompa Na+/K+ ATPasi.  

  - Molecole trasportatrici: (proteine integrali si membrana) gli antidepressivi hanno come bersaglio i trasportatori di serotonina, bloccandoli aumentano i livelli di serotonina. 

  - Recettori. Per recettore si intende in senso esteso il bersaglio molecolare dei farmaci, cioè le macromolecole a cui si legano e dei quali modifica la funzione. (!!! Non confondere bersaglio con recettore. Il recettore è un particolare tipo di bersaglio.)

  - Altri farmaci agiscono sul DNA ad esempio molti antibiotici ed antimitotici hanno come recettore uno degli acidi nucleici. Oppure alcuni farmaci si legano a siti attivi come le proteine plasmatiche influenzando la suua farmacocinetica. 

 

I farmaci hanno dei bersagli e in base al loro meccanismo possiamo distinguere farmaci a meccanismo specifico e non specifico. I primi agiscono a basse dosi avendo un bersaglio molecolare specifico; è presente un meccanismo di riconoscimento molto efficiente tra la molecola endogena il suo bersaglio (basta uno stereoisomero per diminuire questo rapporto e quindi modificarne l'effetto). I farmaci a meccanismo non specifico si basano su altri parametri. Questa categoria comprende farmaci che non hanno un bersaglio specifico ma agiscono su altri parametri come la capacità osmotica (farmaci diuretici) o le proprietà acidobase agendo da tamponi.

Un esempio di Farmaco con meccanismo non specificosono i surfattanti che diminuiscono la tensione superficiale e sono usati come disinfettanti (ex. sapone).

Non tutti i farmaci necessitano del legame con il recettore per esplicare la loro funzione: è il caso dell’acqua ossigenata, che sfrutta le sue caratteristiche ossidanti, o del bicarbonato (contro l’acidità gastrica) che sfrutta le sue caratteristiche acido-base. In generale si può affermare che i farmaci che agiscono senza il bisogno dell’interazione con un recettore esplicano il loro effetto a concentrazioni più alte di quelli la cui azione è invece mediata da un recettore.