Differenza recettore e bersaglio

A seconda della disciplina e del contesto la parole recettore può assumere significati differenti. In senso farmacologico, ampio, per recettore si intende il bersaglio molecolare dei farmaci, ovvero qualunque macromolecola (struttura biologica) che diventa il bersaglio del farmaco. La macromolecola può essere una proteina, un acido nucleico o un lipide. In Biochimica invece un recettore è una proteina (di qualsivoglia natura) che lega un ligando, il legame causerà una risposta cellulare.

 

E' importante non confondere il bersaglio con il recettore in quanto il recettore è un particolare tipo di bersaglio infatti i farmaci hanno dei bersagli, in base al meccanismo con il quale raggiungono il loro bersaglio possiamo distinguere farmaci a meccanismo specifico e farmaci a meccanismo non specifico. 

Farmaci a meccanismo d'azione specifico: agiscono a basse dosi avendo un bersaglio molecolare specifico; hanno un meccanismo di riconoscimento molto efficiente tra la molecola endogena il bersaglio.

I farmaci a meccanismo non specifico si basano su altri parametri. Questa categoria comprende farmaci che non hanno un bersaglio specifico ma agiscono su altri parametri come la capacità osmotica (farmaci diuretici) o le proprietà acidobase agendo da tamponi.

Un esempio di farmaco con meccanismo non specifico sono i surfattanti che diminuiscono la tensione superficiale e sono usati come disinfettanti (sapone).

Non tutti i farmaci necessitano del legame con il recettore per esplicare la loro funzione: è il caso dell’acqua ossigenata, che sfrutta le sue caratteristiche ossidanti, o del bicarbonato (contro l’acidità gastrica) che sfrutta le sue caratteristiche acido-base. In generale si può affermare che i farmaci che agiscono senza il bisogno dell’interazione con un recettore esplicano il loro effetto a concentrazioni più alte di quelli la cui azione è invece mediata da un recettore. 

Cosa è un farmaco?

Si definisce FARMACO una qualsiasi molecola dotata di attività biologica: quindi non soltanto sostanze dotate di attività terapeutica ma anche sostanze endogene quali ormoni e neurotrasmettitori. Per generare il loro effetto biologico, la maggior parte dei farmaci deve interagire con macromolecole specifiche, per lo più di natura proteica, presenti sulla superficie o all’interno delle cellule, definite recettori. Un farmaco quindi non crea un effetto, ma modula una funzione preesistente alterando lo stato funzionale del suo recettore. I farmaci producono effetti chimici e fisiologici molto specifici: non esiste un farmaco universale, capace di intervenire su qualsiasi sintomo. 
Un farmaco con che ha un bersaglio molecolare si deve levare al suo bersaglio per agire. Il bersaglio è un costituente della cellula e sono quattro le categorie di molecole proteiche  che sono comunemente coinvolte come target primario dei farmaci:

  - Enzimi: sono proteine solubili. L’aspirina ha come bersaglio un enzima, e deve la sua azione antinfiammatoria alla sua capacità di acetilare, e quindi inibire, la cicloossigenasi, enzima che produce le prostaglandine. 

  - Canali ionici: (proteine integrali di membrana) i farmaci piu usati con tali bersagli sono i calcio antagonisti (agiscono su pompa Na/K) e gli anestetici locali. Per esempio il bersaglio molecolare della diossina (un glucoside cardioattivo usato nello scompenso cardiaco) è un enzima che trasporta ioni attraverso la membrana cellulare, la pompa Na+/K+ ATPasi.  

  - Molecole trasportatrici: (proteine integrali si membrana) gli antidepressivi hanno come bersaglio i trasportatori di serotonina, bloccandoli aumentano i livelli di serotonina. 

  - Recettori. Per recettore si intende in senso esteso il bersaglio molecolare dei farmaci, cioè le macromolecole a cui si legano e dei quali modifica la funzione. (!!! Non confondere bersaglio con recettore. Il recettore è un particolare tipo di bersaglio.)

  - Altri farmaci agiscono sul DNA ad esempio molti antibiotici ed antimitotici hanno come recettore uno degli acidi nucleici. Oppure alcuni farmaci si legano a siti attivi come le proteine plasmatiche influenzando la suua farmacocinetica. 

 

I farmaci hanno dei bersagli e in base al loro meccanismo possiamo distinguere farmaci a meccanismo specifico e non specifico. I primi agiscono a basse dosi avendo un bersaglio molecolare specifico; è presente un meccanismo di riconoscimento molto efficiente tra la molecola endogena il suo bersaglio (basta uno stereoisomero per diminuire questo rapporto e quindi modificarne l'effetto). I farmaci a meccanismo non specifico si basano su altri parametri. Questa categoria comprende farmaci che non hanno un bersaglio specifico ma agiscono su altri parametri come la capacità osmotica (farmaci diuretici) o le proprietà acidobase agendo da tamponi.

Un esempio di Farmaco con meccanismo non specificosono i surfattanti che diminuiscono la tensione superficiale e sono usati come disinfettanti (ex. sapone).

Non tutti i farmaci necessitano del legame con il recettore per esplicare la loro funzione: è il caso dell’acqua ossigenata, che sfrutta le sue caratteristiche ossidanti, o del bicarbonato (contro l’acidità gastrica) che sfrutta le sue caratteristiche acido-base. In generale si può affermare che i farmaci che agiscono senza il bisogno dell’interazione con un recettore esplicano il loro effetto a concentrazioni più alte di quelli la cui azione è invece mediata da un recettore.