Legame dei farmaci alle proteine plasmatiche

In ciascuna proteina P sono presenti più siti di legame (n= numero siti di legame) per un generico farmaco F,  nel plasma c'è un equilibrio tra la forma libera del farmaco e la forma legata alle proteine. Di solito non si raggiunge la saturazione di tutti i siti di legame con il farmaco. 

Se abbiamo un equilibrio allora possiamo scrivere una equazione che descriva l'interazione farmaco-proteina plasmatica. La costante di equilibrio K sarà uguale al rapporto della concentrazione del farmaco legato alla proteina sulla concentrazione del farmaco libero elevato alla n per la concentrazione della proteina. 

Questo rapporto deve essere mantenuto costante, mentre il farmaco lascia il torrente sanguigno l'equilibrio si sposterà verso sinistra e perciò diminuirà la concentrazione del farmaco legato alla proteina e aumenterà la quantità totale di  farmaco in soluzione. 

La quantità totale di farmaco nel plasma (Cp) sarà uguale alla somma della concentrazione del farmaco libero più la concentrazione del farmaco legato alla proteina. 

Solo il farmaco libero può distribuirsi nell'organismo per poi essere successivamente metabolizzato e escreto. Questo è un motivo per cui i farmaci legati alle proteine rimangono più a lungo nell'organismo. 

Gli integratori di vitamine

Gli integratori di vitamine sono probabilmente tra i prodotti farmaceutici più pubblicizzati e più diffusi, basta entrare in un supermarket o in una farmacia per venirne a contatto, e guardare la televisione o la pubblicità su internet per venire a conoscenza della loro esistenza. 

Il messaggio che si cerca di far passare è che si ha bisogno di integratori alimentari per sopravvivere allo stress, controllare l'invecchiamento e perchè no recuperare da uno sforzo atletico troppo intenso. 

Cosa sono le vitamine? C'è qualcosa di vero in ciò che viene comunicato dalle pubblicità? Abbiamo veramente bisogno di integratori per poter svolgere una vita normale?

Le vitamine sono sostanze chimiche organiche presenti in tutti gli alimenti in quantità variabili. Diversamente da proteine e carboidrati (macronutrienti) sono presenti in piccole quantità (micronutrienti). Vengono divise in due gruppi:

1. liposolubili vit. A,D,E,K
2. idrosolubili vit. C e vit.e B

Possiamo assumere vitamine sia sa fonti animali che vegetali, molte vitamine si decompongono con la cottura (sopratutto quelle idrosolubili, mentre quelle liposolubili non subiscono un effetto così marcato). Le vitamine idrosolubili saranno presenti perciò in maggiore quantità in cibi crudi e freschi, che hanno evitato contatto con acqua e luce.  

Al giorno d'oggi, nei paesi industrializzati, i deficit vitaminici sono rari però sempre possibili, infatti possono verificarsi in:

• soggetti anziani (facilmente soggetti a una mala alimentazione e che possono presentare fenomeni di malassorbimento)
• alcolisti (come per gli anziani possiamo avere fenomeni di malassorbimento, cattiva alimentazione e epatopatia)
• pazienti affetti da gastrite atrofica (carenza B12)
• dieta vegana (carenza vit D e B12)

Ci sono anche altri casi, abbiamo elencato alcuni tra i più comuni. In ogni caso gli integratori sono molto importanti per colmare queste carenze. Per ogni vitamina sono tabulati dei livelli raccomandati sotto i quali è meglio non scendere. Questi livelli sono perfettamente raggiungibili con un'alimentazione varia anche se non corretta.

I sintomi di una carenza vitaminica si manifestano in situazioni gravi per le quali è necessario un controllo medico! E' bene quindi non limitarsi a cercare su internet i sintomi per poi comprare una pastiglia di integratore al supermercato o in farmacia! Deve essere un medico a riscontrare il deficit e suggerire la terapia appropriata.

Gli integratori di vitamine sono utili?

Fino ad ora abbiamo considerato un soggetto affetto da deficit di vitamine, ma, per quanto riguarda uno studente affaticato o una persona stressata, sono utili in questi casi gli integratori? In generale con una dieta appropriata e varia un soggetto normale non dovrebbe riscontrare nessuna carenza. Inoltre sebbene il rischio di un' intossicazione da vitamine sia piuttosto basso ci sono alcune condizioni patologiche per le quali gli integratori possono rappresentare un pericolo per il paziente, ex: disturbi epatici e renali. Con il tempo inoltre possono insorgere problemi legati all'abuso degli integratori vitaminici. 

In ogni caso è sempre una buona idea chiedere informazioni e consiglio al proprio medico, questi poi potrà consigliare o sconsigliare l'assunzione di integratori. Non stupitevi se medici differenti daranno opinioni differenti, ci sono migliaia di ricerche al riguardo spesso con opinioni contrastanti. 

Sources:

• 

• my-personaltrainer
• torrinomedica

Tratto da http://www.my-personaltrainer.it/integratori/integratori-vitamine.html

Tratto da http://www.my-personaltrainer.it/integratori/integratori-vitamine.html
Tratto da http://www.my-personaltrainer.it/integratori/integratori-vitamine.html

Tratto da http://www.my-personaltrainer.it/integratori/integratori-vitamine.html
Tratto da http://www.my-personaltrainer.it/integratori/integratori-vitamine.html
Tratto da http://www.my-personaltrainer.it/integratori/integratori-vitamine.html

Volume apparente di distribuzione - come interpretarlo

Per capire se un farmaco attraversi facilmente le membrane, si possa distribuire e raggiungere un certo tipo di tessuto è utile  valutare il cosiddetto volume apparente di distribuzione -->Vd. Questi rappresenta il volume di liquido necessario per contenere tutto il farmaco presente nell'organismo alla stessa concentrazione che ha il farmaco nel plasma. 

•     Vd = Q/Cp

Vd è dato dal rapporto tra la quantità totale di farmaco (Q) e la concentrazione plasmatica del farmaco (Cp). 

• Più basso sarà il volume, minore sarà la capacità del farmaco di distribuirsi, perciò rimarrà confinato nel plasma;
• più alto sarà il volume maggiore sarà la capacità del farmaco di distribuirsi. 

Il volume apparente di distribuzione può essere anche maggiore del volume totale di liquido presente nell'organismo. Se il volume apparente di distribuzione è di 3L significa che il farmaco è rimasto nel plasma, questo può essere dovuto a una forte interazione con le proteine plasmatiche o a macromolecole che non sono in grado di lasciare il plasma; 

Se Vd è uguale a 14L, ovvero quasi pari al volume del liquido extracellulare significa che il farmaco è in grado di lasciare il plasma ma che non è in grado di entrare nelle cellule, rimane all'esterno delle cellule nei fluidi interstiziali;  

se Vd è 42L cioè è un volume pari al volume del liquido totale presente nell'organismo significa che il farmaco è in grado di distribuirsi bene e di penetrare all'interno delle cellule;

quando invece Vd è superiore a 42L il farmaco presenta una tendenza ad abbandonare il plasma e ad accumularsi nei tessuti di deposito. 

Il principale tessuto di deposito è il tessuto adiposo; dal tessuto adiposo via via che la concentrazione plasmatica e tissutale del farmaco diminuisce, il farmaco può essere rilasciato e può di nuovo raggiungere il suo target. 

Un altro tessuto di deposito è il tessuto osseo e in generale tutti i tessuti ricchi di calcio. 

Alcuni farmaci sono in grado di complessare il calcio e quindi vanno a depositarsi in questi tessuti come ad esempio le tetracicline.