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domenica 12 febbraio 2017

Perchè ritardare il tempo di rilascio

Gli obiettivi terapeutici per cui si ritarda il momento in cui il farmaco viene rilasciato dalla forma farmaceutica sono due:

  1. modificare il tempo per consentire alla forma farmaceutica di rilasciare il farmaco in un distretto particolare del tratto GI; sono quindi delle forme a rilascio ritardato ma con un obiettivo di rilascio sito specifico
  2. per garantire che il rilascio avvenga effettivamente nel sito desiderato.


Bisogna formulare il sistema in modo tale che il fattore che innesca il rilascio sia un fattore legato al raggiungimento di un certo distretto. In questo modo siamo sicuri che anche con lo svuotamento gastrico e con modifiche nella velocità di transito gastro intestinale, comunque il rilascio avvenga in quel particolare distretto. 

Esempio --> l’utilizzo di fattori quale la degradazione enzimatica, nel caso in cui si riesca ad avere una degradazione che sia specifica per una determinata tipologia di enzima che è presente in un certo distretto del canale gastro enterico; oppure il pH. 

Si può calcolare facilmente il momento in cui si ha la rottura meccanica legata alla pressione data dai moti peristaltici del canale gastro-enterico, in genere aiutata anche dalla presenza di eccipienti che devono essere forti disgreganti e che quindi, a contatto con i fluidi biologici, sollecitino la membrana che riveste il dispositivo, questa, sollecitata dalla pressione esterna e dalla pressione interna va incontro ad una rottura con rilascio del farmaco. 

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