Parlando di pH ci troviamo nell’ambito delle strategie formulative, le forme gastroresistenti non sono considerate forme a rilascio modificato, ma vengono fatte rientrare nelle forme a rilascio convenzionali.
I motivi per cui si vuole evitare che un
farmaco venga anche solo parzialmente rilasciato nello stomaco non sono legati ai profili
ematici, ma possono essere quelli di proteggere il farmaco dall’ambiente gastrico, evitare lo
scatenarsi di fenomeni di iperacidità in presenza di farmaci con conseguenti ulcerazioni e così via.
Usare compresse
gastroresistenti non viene considerato un sistema a rilascio modificato, ma una strategia
formulativa che migliora le forme convenzionali.
In generale vista la variabilità del pH in tutto il canale gastroenterico possiamo ottenere un
ritardo finalizzato al rilascio in una certa zona rivestendo il nostro sistema con una membrana
polimerica, che mantenga la sua integrità a determinati valori di pH e che invece subisca facilmente fenomeni di idrolisi e di dissoluzione quando questo pH cambia.
Naturalmente il
polimero è fondamentale, dobbiamo scegliere il polimero che sia sensibile a piccole fluttuazioni di
pH, più preciso sarà e più moduleremo meglio il rilascio.
È importantissimo lo spessore del polimero, perché i
materiali che vanno incontro a idrolisi pH dipendente, sono materiali che non sono
completamente inattivi a contatto coni fluidi biologici. Quindi se io voglio essere sicuro che
raggiunga un certo tratto inalterato utilizzerò una copertura più spessa e calcolerò il tempo
necessario per la distruzione. E' molto importante il tempo di svuotamento gastrico,
perché anche una compressa gastroresistente se permane troppo a lungo nello stomaco comincia
a dar luogo a fenomeni idrolitici, infatti le variazioni di pH non sempre così marcate e dipendono
da moltissimi fattori.
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